Mircera (Erythropoietin beta)

Mircera (Eritropoietina beta ou EPO) é um hormônio protéico que ocorre naturalmente. EPO é produzida no corpo pelos rins e é utilizado para regular a produção de glóbulos vermelhos. Pacientes que sofrem de anemia ou insuficiência renal crônica estão legalmente autorizados a utilizar este formulário médico, está provado que este produto efetivamente estimula e mantém eritropoiese em uma grande porcentagem de pacientes tratados. A eficiência desta droga rapidamente tornou um substituto pronto para terapias mais antigas e menos eficazes, tais como Anadrol (oxymetholone) 50 ou Decanoato de nandrolona. A actividade biológica ou a rHuEPO é indistinguível daquela da eritropoietina humana. Alguns atletas decidiram aproveitar essa substância também.

Hoje em dia, todas EPO no mercado é a eritropoietina humana recombinante (rHuEPO). Há cinco agentes estimulantes da eritropoiese disponíveis atualmente: epoetina alfa, epoetina beta, epoetina-omega, epoetina-delta, e darbepoetina alfa. Ambos, EPO endógeno e recombinante faz o corpo produzir mais glóbulos vermelhos, aumentando, assim, a transmissão de oxigênio dos pulmões para todos os sistemas do corpo, incluindo músculos, o que resulta em aumento da resistência no esporte de rendimento. Na medicina que cura os sintomas da anemia causada incluindo câncer.
 

EPO no SPORT

EPO colocou um giro totalmente novo sobre o doping sanguíneo. Não há necessidade de transfusões de desarrumado, basta atirar-se com EPO para aumentar sua massa de eritrócitos circulantes.

EPO não é realmente perigoso que um produto para usar, se for usado corretamente, e um de sangue é monitorado. Com o trabalho de sangue adequado, e aumentar para um nível seguro (tipicamente máximo de 53-54% para a elite atleta de nível de resistência, enquanto ele está em torno de 40% para as pessoas "normais") não deve haver maiores complicações. Mas não cruzar a linha.

Atletas de resistência são muito atraído por EPO para o efeito que tem sobre a produção de glóbulos vermelhos. Não é nenhum segredo que a prática de "doping sanguíneo" é popular entre os esportes de resistência. Este procedimento envolve a remoção e armazenamento de uma quantidade de sangue de seu corpo, para ser substituído mais tarde. Ao adicionar este sangue armazenado antes de um evento (por em seguida, o corpo restaurou o volume de sangue perdido), o atleta tem um número muito maior de células vermelhas do sangue. O sangue pode, portanto, o transporte de oxigênio de forma mais eficiente, e o atleta é dado um impulso resistência perceptível. Esta tem sido, sem dúvida, a diferença entre ganhar e perder para muitos indivíduos. Esse procedimento, no entanto, traz consigo um grande número de riscos. O sangue é uma coisa difícil de armazenar e administrar, para não mencionar os problemas que podem ocorrer com o volume da célula extra. Parte desses riscos (além do problema de volume células) são reduzidos com EPO, um fármaco que basicamente equivale a "doping sanguíneo química". Alguns estudos têm mostrado que os atletas tiveram um aumento de 9% no VO2 max, aumento de 7% na produção de energia, e uma redução de 5% no máximo da frequência cardíaca.

Enquanto os benefícios do uso de eritropoietina são inquestionáveis, existem lado sério afeta que um atleta precisa considerar. Após a injecção, o sangue tem uma maior concentração de células vermelhas do sangue e uma viscosidade mais espessa. Isto pode conduzir a eventos tromboembólicos que poderia ser fatal. Isto é, se dopar mais do que o necessário, thrombs pode parar na corrente sanguínea durante os exercícios e desportistas morre. Há suspeitas de graves contra EPO para as mortes de alguns ciclistas de topo durante 80 e 90 anos. Apreensões e hipertensão também são demonstradas nos atletas que estão doping sanguíneo. A maioria das federações de atletismo já aboliram essa prática e um limite de hemoglobina de 18,5 g / dL foi implementado.

A injecção de EPO no corpo é uma prática que seria muito benéfico para qualquer atletas envolvidos em actividades de resistência. Ele lhes permitiria transportar mais oxigênio por unidade de sangue do que melhorar antes, portanto, o seu desempenho. Quem pode usá-lo? Todos os corredores de longa distância (800 + metros), ciclistas, etc., ou seja, em qualquer lugar você precisa de alta resistência aeróbica. EPO também aumenta o desempenho e durabilidade de todos os lutadores e jogadores (de futebol, jogadores de hóquei, etc.)

Em um estudo feito por Audran, nove atletas bem treinados (sete homens e duas mulheres) receberam um 50U / kg dose de rhEPO diariamente por 26 dias. Testado foram quatro triatletas, dois ciclistas, um remador, um nadador e um jogador de handebol, com média de idade de 24 anos e peso de 73 kg. Durante o tratamento, aumentos significativos na reticulócitos, EPO e sTtR concentrações e proporções de proteínas / soro sTfR foram vistos por dez dias, enquanto que os níveis de hemoglobina e hematócrito não aumentou claramente até o dia 14. A partir dos resultados após a última injecção rhEPO, reticulócitos, hemoglobina e concentrações sTtR permaneceu acima dos valores basais durante sete dias; e níveis de hematócrito permaneceu acima da linha de base até 14 dias; e os níveis de EPO manteve-se acima da linha de base durante dois dias, como era esperado, devido à sua semi-vida curta. Os testes fisiológicos, também foram feitas para medir o efeito de EPOrh. Em média, VO2max aumentou em 5 ml / min / kg, e freqüência cardíaca máxima reduzida em 9 batimentos / min, após o período de tratamento. Em palavras simples - atleta pode tirar vantagem sobre o injeções efeito EPO por até duas semanas, mas com nível máximo for alcançado apenas após a última injecção.

 

EPO Dosagem e Uso

Diferentemente da maioria dos outros tipos de EPO Mircera vem em mcg em vez de IU. Isso não é certo valor, mas podemos sugerir que 1 mcg de Mircera equivale a aproximadamente 119 UI.

EPO beta é um pouco mais eficiente em comparação com EPO alfa, no entanto, para o nosso cálculo de dosagem vamos negligenciar essa diferença.

Folheto do produto diz que o tratamento inicial deve ser de 0,6 mcg / kg de peso corporal, administrada uma vez a cada duas semanas, o que equivale a cerca de 6000 UI (ou 50 mcg) para média 80 kgs corpo masculino. No entanto, esta dosagem é para condições médicas, no esporte, você pode necessitar de doses mais elevadas para beneficiar do efeito de resistência máxima. Vamos tentar recalcular abaixo dosagem EPO clássica para Mircera dosagem. Além disso, acreditamos que as injeções mais freqüentes quando a dosagem semanal é dividida traz mais efeito e são menos detectáveis por controle de doping em comparação com enormes tiros semanais ou mesmo bi-semanais.

A injecção deve ser feito nos dias / semanas antes de uma competição, o efeito máximo alcançado espero perto do dia do evento. Desportistas começa a sentir os resultados após duas semanas de uso (hematócrito aumenta 3-4%). A maioria dos especialistas concorda que não se deve usar eritropoietina por mais de seis semanas!

Achamos ótima a ser utilizada seguinte calendário: Carregando fase 4500-12000 UI (40-100mcg) por semana 1-3 (6000 UI = 50 mcg em média), em seguida, manter dosagem de suporte 3000 UI (~ 30 mcg) -4000 UI ( ~ 35 mcg) de 4-6 semanas. Dosagem semanal é para ser dividido em dois ou três tiros iguais.

Abordagem conservadora é de 4500 UI (~ 40 mcg) desdobramento / semana em 2-3 tiros com 3000 UI (30 mcg) dosagem de apoio também dividir em 2-3 tiros. A dose mais alta é - o mais efeito e mais riscos que você ganha. De qualquer forma, ele depende das características pessoais, níveis de base, metas-alvo desejado. Os exames de sangue recomendada se você está brincando com doses mais elevadas.

Tome um comprimido de aspirina duas vezes por dia após a refeição ou junto com o leite para evitar danos de estômago (leite neutraliza os ácidos aspirina). Aspirina diminui a viscosidade do sangue, assim, diminuindo os riscos de trombose que poderia ser fatal durante a longa corrida devido a sudorese e desidratação extrema.

Em geral, doses mais altas de EPOrh induzir uma resposta mais rápida de aumento da eritropoiese de dosagens mais baixas, no entanto, eles são mais susceptíveis de ser detectáveis por testes de dopagem. Se o atleta não estiver com pressa, é melhor fazer três tiros por semana - forma pico será alcançado de qualquer maneira.
 

A injeção de EPO

EPO é vendido na forma recombinante (EPOrh) para injecção. Ele geralmente é empacotado como um (liofilizado) de pó liofilizado que é reconstituído com água estéril antes da injeção. Injeções de preferência a ser feita por agulha fina com seringas de insulina. A eritropoietina é para ser administrado por via subcutânea (entre a pele e músculo - na gordura corporal) ou por via intravenosa. Estas duas vias de administração têm efeitos muito diferentes sobre o nível do fármaco no sangue. Quando administrado como uma injecção IV, os níveis sanguíneos de pico do fármaco são alcançados muito rapidamente. A meia-vida também é curta, cerca de 4 ou 5 horas de duração. Quando administrado "SubQ", o fármaco terá de 12 a 18 horas para atingir um nível de pico. Dada uma dose igual, esta concentração também será muito mais baixo do que o método intravenosa. A meia-vida também grandemente alargada, estima-se agora ser cerca de 24 horas.

SubQ injeções devem ser feitas na parte superior dos braços exteriores, frente das coxas ou abdômen. Se você está injetando no abdômen, apenas certifique-se de não estar muito perto do umbigo. Se você estiver fazendo algum anticoagulante, bem, você ainda poderia dar EPO na Abdo, só não no mesmo site. Injeções de EPO muitas vezes queima, porque você injetá-lo frio. Se você pode enrolá-lo entre as mãos um par de minutos ou deixá-lo chegar à temperatura ambiente, é indolor como uma injeção de insulina.

 

Stacking EPO

Tenha muito cuidado se você estiver indo para usar eritropoietina (EPO), juntamente com os esteróides anabolizantes, isso pode ser um chem perigoso mexer com, especialmente com as drogas estimulante erythropoetesis como Anadrol.

Alguns atletas de endurance pode usar ambos, EPO e winstrol durante a preparação para o concurso, no entanto, ainda não temos informação sobre os possíveis efeitos sinérgicos, e, os efeitos secundários mais importantes. Se alguém emails-nos o seu próprio Winstrol + eritropoietina (EPO) de experiência - esta seria apreciada.

Com doses elevadas, tais como a terapia anticoagulante é indicada Lovenox® para ajudar a reduzir o risco de desenvolvimento de trombose venosa profunda ou trombose venosa profunda. Para doses regulares de aspirina é suficiente.

Na prática, é comum que as injeções EPOrh de ser acompanhada com injeções intravenosas ou suplementação oral de ferro (orais são mais eficazes). No entanto, a sobrecarga de ferro pode ocorrer e levar a sintomas semelhantes aos da hemocromatose genética. Folic asid e vitaminas também aconselhável.

Aqui é possível pilha EPO: 100 UI / kg de rhEPO; (dosagem semanal!) 25mg de ferro, 25 mg de ácido fólico; 2500mcg de vitamina B12, comprimento de tratamento de 10-20 dias, 2-3 tiros por semana.

 

Controle de doping e EPO

Até recentemente, testes precisos tem sido difícil porque a EPO recombinante humana feito no laboratório é virtualmente idêntica à forma que ocorre naturalmente e que não são firmemente estabelecida gamas normais para EPO no corpo. A rota anteriormente disponível apenas para reduzir batota para organismos responsáveis pelo desporto era proibir um atleta se o nível de hematócrito era muito alto (por exemplo, acima de 50%). Assim, no passado, muitos atletas optaram por fazer batota, porque, enquanto eles mantiveram os níveis de hematócrito abaixo de 50%, parecia haver pouco risco de ser pego. Naturalmente, a outra maneira de ser pego foi destacada na desastrosa 1998 Tour de France. Vários médicos da equipe e pessoal de várias equipes foram pegos em flagrante com milhares de doses de EPO e outras substâncias proibidas. Em última análise, cerca de 50% das equipes se retirou da corrida - ou para fazer batota ou em protesto.

Infelizmente, a tecnologia de teste já notavelmente melhorada. Existem hoje urina e de sangue testes precisos que podem detectar as diferenças entre EPO normal e sintético. Este teste tornou-se o padrão e foi o único meio para detectar EPO usar nos Jogos Olímpicos de Atenas 2004. A confiabilidade deste teste ajuda a explicar a cascata de atletas que foram capturados. Portanto, no presente, o atleta deve considerar "janela" - assim como com o uso de esteróides - quando as chances de detectar cai, mas o efeito ainda é considerável. Isto é, no momento de competição, a EPO deve mover-se para fora do sistema, mas os glóbulos vermelhos devem ser ainda no.

Há-de curta acção e de longa ação tipos de EPO (oferecemos versão de curta duração). É melhor tomar doses menores em base regular de grande injeção única. Isto reduz a possibilidade de detecção por meio do teste de urina, diminuindo a percentagem de isoformas básicas na urina. Uma dose menor significa um testador de drogas pode ter apenas 12 horas para detectar a última injecção, e dado o fato de que os testes de drogas geralmente não são realizadas no meio da noite, o que deixa apenas uma pequena janela aberta para ser testado " positiva ". Tomar doses pequenas e regulares também simula a fisiologia natural do corpo mais perto do que uma dose super-dimensionados, o que significa que ele poderia até mesmo ficar sob o radar para o exame de sangue mais longo prazo. Então 2000 UI três vezes por semana é melhor do que 6000 UI, uma vez por semana.

O tempo de detecção varia de 12-48 horas de acordo com diferentes fontes (na verdade, você pode estar em perigo ainda maior com doses elevadas). O mais provável é também altamente depende do esquema de dosagem e ciclo. Felizmente, EPOrh tem uma meia-vida curta e é semelhante em estrutura à EPO endógeno. Estes dois factores tornam o sangue e urina difícil uma vez que a detecção de técnicas electroforéticas deve ser feita dentro de um período de tempo limitado, a fim de ser capaz de distinguir entre as duas formas de eritropoietina.

Então, qual é este teste? É possível detectar a EPOrh na urina e no soro sanguíneo, como foi feito por Wide. Ele testou 15 saudáveis, homens moderadamente treinados entre as idades de 19 e 40 anos de idade. A uma dosagem relativamente baixa, 20U / kg, três vezes por semana durante oito semanas, a EPOrh foi detectado com precisão no sangue até dois dias após a última injecção; e na urina, um dia após a última injecção. A partir dos dados, a sensibilidade do teste diminui a cinquenta por cento na detecção de EPOrh no sangue ou na urina após três dias da última injecção

A fim de obter os efeitos fisiológicos da rhEPO, os atletas precisam de continuar a sua utilização para uma fase final de preparação para um evento. Um teste para o aumento da eritropoiese nas duas a seis semanas antes da competição teria uma alta probabilidade de detecção do abuso rhEPO - eles podem pegá-lo durante a preparação.

 

Os riscos e efeitos colaterais com EPO

Assim como com esteróides - você deve usá-lo com sabedoria. Uso inadequado pode ser perigoso se não fatal, mas um bom elimina todos os riscos ou diminui-lo para o nível acessível. Hoje em dia, nós ganhamos experiência e as estatísticas o suficiente para saber como evitar os problemas.

A razão por que o doping sanguíneo EPO e transfusão, poderá ser perigoso por causa do aumento da viscosidade sanguínea. Basicamente, o sangue total é constituído por células vermelhas do sangue e de plasma (água, proteínas, etc.). A percentagem de sangue total, que é ocupada pelas células vermelhas do sangue é referida como, o hematócrito. Um hematócrito baixo significa diluído sangue (fina), e um hematócrito elevado significa sangue concentrado (grosso). Acima de um certo nível de hematócrito sangue total pode lodo e entupir os vasos capilares. Se isto acontece no cérebro, resulta em um acidente vascular cerebral. No coração, um ataque cardíaco. Infelizmente, isso aconteceu com vários atletas de elite que usaram EPO em 80es.

Uso EPO é especialmente perigoso para os atletas que se exercitam durante períodos prolongados. A resistência atleta bem condicionado é mais resistente do que a desidratação indivíduo sedentário. O corpo faz isso através de vários métodos, mas um componente chave é "segurar" mais água em repouso. Circulantes no sangue inteiro é um local em que esta ocorre e, portanto, pode funcionar como um reservatório de água. Durante exigente exercício, como montar as perdas de fluido, a água é deslocado para fora da corrente sanguínea (levanta-se hematócrito). Se a pessoa já está começando com um hematócrito elevado artificialmente, então você pode começar a ver o problema - é uma curta viagem para a crítica "zona de lodo" (por isso beba bastante líquidos e não se esqueça sobre a aspirina!).

Perigos adicionais de EPO incluem morte súbita durante o sono, que tem cerca de 18 ciclistas profissionais mortos nos últimos 15 anos, bem como o desenvolvimento de anticorpos dirigidos contra a EPO. Nesta circunstância, mais tarde, o indivíduo desenvolve anemia como resultado da reação do corpo contra injeções de EPO repetidas (por isso não use por mais de 6 semanas! E não usar durante todo o ano, fazê-lo 1-2 vezes antes das competições mais importantes ).

Há também um certo número de efeitos colaterais associados com a utilização geral desta substância. O mais notável, a pressão arterial pode começar a aumentar à medida que as mudanças de volume celular. Isso pode chegar ao ponto de dores de cabeça e pressão alta, obviamente, um efeito indesejado. Além disso, sintomas de gripe, ossos doloridos, calafrios e irritações no local da injecção também são possíveis. Desde os atletas não estão usando este produto para uma condição médica, uma forte incidência de efeitos colaterais deve ser um indicador para interromper o uso do medicamento. Claramente não se deve querer comprometer a sua saúde para um impulso atlético.