Aromasin (Exemestane)

Aromasin (exemestano) é um desses compostos estranhos que ninguém realmente sabe o que fazer com. O que geralmente ouvir sobre isso torna muito desinteressante ... É uma terceira geração inibidor de aromatase (AI) como Arimidex (anastrozol) e Femara (letrozol). Ambas as duas drogas são muito eficientes em parar a conversão de andrógenos em estrogênio, e uma vez que temos eles, por que se preocupar com Aromasin? É um pouco mais difícil de obter do que os outros dois inibidores da aromatase comumente usados, porque não é em alta demanda, e nunca houve uma vantagem facilmente perceptível para usá-lo. E eu quero dizer ... vamos enfrentá-lo: É estranho sonoridade. O Aromasin não tem muito de um anel para ele, e exemestane é ainda pior. Arimidex tem um monte de siglas legal ("A-dex" ou apenas `dex) e até mesmo Letrozole é apenas "Letro" a maioria das pessoas. Onde está o apelido legal para Aromasin / exemestane? Como em? E-Stane? Ele simplesmente não funciona. É a ovelha negra da AIs. E por que nós ainda precisa dele quando temos Letrozole, que é de longe a AI mais eficiente para parar a aromatização (o processo pelo qual o corpo converte a testosterona em estrogênio)? Letro pode reduzir os níveis de estrogênio por 98% ou mais; clinicamente uma dose tão baixa quanto 100mcgs foi mostrado para fornecer a inibição de aromatase máxima (2)! Então, por que precisamos de qualquer outro AIs? Bem, em primeiro lugar, o estrogénio é necessário para a saúde das articulações (3), bem como um sistema imunitário saudável (4). Então, se livrar de 98% do estrogênio em seu corpo por um longo período de tempo pode não ser a melhor das idéias. Isso pode ser útil em um ciclo de corte extrema, levando a uma competição de fisiculturismo, ou se você está particularmente propenso a ginecomastia, mas certamente não pode ser usada com segurança por longos períodos de tempo sem comprometer suas articulações e sistema imunológico.
Então isso nos deixa com Arimidex, que não é tão potente como Letrozole, mas pelo .5mgs / dia ainda vai se livrar de cerca de metade (50%) do estrogênio em seu corpo. Problema resolvido, certo? Use Arimidex em seus ciclos típicos, e se você é muito propenso a ginecomastia ou estão se preparando para um concurso, utilize Letro.
Mas o que dizer Post Cycle Therapy (PCT)?
Eu acho que neste momento a maioria das pessoas são vendidos no uso de Nolvadex (citrato de tamoxifeno) em vez de Clomid para PCT, uma vez que ambos competem estrogênio no local do receptor, ambos os níveis de ensaio aumento de soro, e ambas as drogas podem também alterar o perfil lipídico do sangue favoravelmente ( 6). Mas desde que 20mgs de tamoxifeno é igual a 150mgs de Clomid para fins de elevação de testosterona, FSH e LH, mas não Tamoxifen não diminuir a resposta do LH ao LHRH (6) Eu acho que a maioria das pessoas concorda com a superioridade do Nolvadex para PCT.
Eu sempre fui a favor da utilização Nolvadex durante PCT, juntamente com uma IA, porque a redução dos níveis de estrogênio foi positivamente correlacionada com um aumento da testosterona (7) por isso na minha mente, é ser benéfico para aumentar a testosterona pelo maior número de mecanismos como possível ao tentar recuperar seus níveis de testosterona endógena após um ciclo. SO que AI usamos? Letro ou A-dex? Bem, por que não podemos simplesmente continuar usando qualquer uma que usamos durante o ciclo, e adicionar em alguns Nolvadex? Infelizmente, Nolvadex irá reduzir significativamente os níveis de plasma sanguíneo de ambos letrozol, bem como Arimidex (8). Então, se nós optar por usar um deles com nosso Nolvadex no PCT, que está jogando fora um pouco de dinheiro como o Nolvadex estará reduzindo sua eficácia.
Isto, naturalmente, é Aromasin onde vem em, pelo 20-25mgs / dia.
Aromasin, com essa dose, irá aumentar seus níveis de testosterona em cerca de 60%, e também ajudar o seu livre à relação da testosterona ligado, diminuindo os níveis de Sex Hormone Binding Globulina (SHBG), por cerca de 20% (12) ... SHBG é que desagradável enzima que se liga à testosterona e torna inútil para a construção muscular. Mas o que sobre a usá-lo junto com o tamoxifeno para PCT?
Para entender por que Aromasin pode ser útil em conjunto com Nolvadex enquanto ambos Letro e A-dex sofrem redução eficácia, precisamos primeiro entender as diferenças entre um tipo I e tipo II inibidor de aromatase. Inibidores do tipo I (Aromasin), como são, na verdade, os compostos esteróides, enquanto os inibidores tipo II (como Letro e A-Dex) são drogas não esteróides. Por isso, os efeitos colaterais androgênicos são muito possível com tipo I AIs, e eles provavelmente deve ser evitado por mulheres. Claro, existem algumas semelhanças entre os dois tipos de AIs ... tanto do tipo I e tipo II AIs imitar normalsubstrates (essencialmente andrógenos), permitindo-lhes competir com o substrato para o acesso ao local de ligação da enzima aromatase. Após esta ligação, o próximo passo é onde as coisas são muito diferentes para os dois tipos diferentes de AI. No caso de um tipo de I-AI, o inibidor não irão ligar-se, e a enzima inicia uma sequência de hidroxilação; este hidroxilação produz uma ligação covalente inquebrável entre o inibidor e a enzima proteína. Agora, a actividade da enzima está permanentemente bloqueada; mesmo se todos inibidor solto é removido. Atividade enzima aromatase só podem ser restaurados por nova síntese enzimática. Agora, por outro lado, os inibidores competitivos, chamado tipo II AI, se ligam reversivelmente ao local para a enzima activa, e uma das duas coisas podem acontecer: 1.) quer a actividade da enzima não é desencadeada ou 2.) a enzima é de alguma forma, desencadeada sem efeito. O inibidor de tipo II pode agora realmente desassociar a partir do local de ligação, permitindo que, eventualmente, renovada competição entre o inibidor e o substrato para ligação ao local. Isto significa que a eficácia dos inibidores da aromatase competitivas depende das concentrações relativas e afinidades de tanto o inibidor e o substrato, enquanto que isto não é assim para os inibidores não competitivos. Aromasin é um tipo-I inibidor, o que significa que uma vez que tenha feito o seu trabalho, e desativado a enzima aromatase, não é mais necessário. Letrozole e Arimidex realmente precisa para permanecer presentes a prosseguirem os seus efeitos. Esta é possivelmente porque Nolvadex não altera a farmacocinética de Aromasin (11).
Antes de fechar o livro sobre Aromasin, é importante notar que você pode (e deve) ainda usam um dos AIs não-esteróides durante o seu ciclo de reduzir o estrogênio, se necessário. Quando você estiver pronto para PCT, você pode então passar a Aromasin e ainda sentir os efeitos completos de um AI, já que não há cross-over tolerância experimentado entre esteróides e não-esteróides AIs (9). Desde Aromasin é cerca de 65% de eficiência na supressão de estrógeno (10), é, certamente, um agente muito poderoso, especialmente considerando que você não vai sentir eficácia reduzida por causa de seu uso simultâneo de Nolvadex ou de qualquer tipo de tolerância desenvolvido pela utilização de outros AIs em seu ciclo (9). Há também uma quantidade considerável de dados pré-clínicos que sugerem que Aromasin tem um efeito benéfico sobre o metabolismo mineral óssea que não é observado com agentes não-esteroidais, e também pode ter efeitos benéficos no metabolismo de lípidos que não são encontrados na Letro não esteróide e Arimidex.
Finalmente, como nós vamos estar usando Nolvadex para PCT de qualquer maneira, e nós devemos estar usando uma AI com ele para a recuperação máxima ... Eu acho que Aromasin- considerando que é a compatibilidade com Nolvadex e efeitos benéficos sobre o conteúdo mineral ósseo e perfil lipídico, tem finalmente deixou de ser a ovelha negra da AIs e encontrou uma casa em nossos ciclos.