Aromasin (Exemestane)

Aromasin (Exemestane) è uno di quei composti strani che nessuno sa veramente cosa fare con. Ciò che generalmente sentiamo parlare lo rende molto interessante ... E `una terza generazione inibitore dell`aromatasi (IA), proprio come Arimidex (Anastrozolo) e Femara (Letrozolo). Entrambi questi due farmaci sono molto efficienti a fermare la conversione di androgeni in estrogeni, e dal momento che li abbiamo, perché perdere tempo con Aromasin? E `un po` più difficile da ottenere rispetto alle altre due inibitori dell`aromatasi di uso comune, perché non è in alto la domanda, e non vi è mai stato un vantaggio evidente per usarlo. E mi riferisco ... lascia la faccia esso: E `imbarazzante che suona. Aromasin non ha molto di un anello ad esso, ed exemestane è ancora peggio. Arimidex ha un sacco di sigle freddi ("A-dex" o semplicemente `dex) e persino Letrozolo è solo "Letro" per la maggior parte delle persone. Dov`è il soprannome fresco per Aromasin / exemestane? Come in? E-Stane? Semplicemente non funziona. E `la pecora nera della IA. E perché abbiamo anche bisogno quando abbiamo letrozolo, che è di gran lunga il più efficiente IA per fermare aromatizzazione (il processo attraverso il quale il corpo converte il testosterone in estrogeni)? Letro può ridurre i livelli di estrogeni del 98% o superiore; una dose clinicamente partire da 100mcgs ha dimostrato di fornire inibizione dell`aromatasi massima (2)! Allora, perché avremmo bisogno di qualsiasi altro Ais? Ebbene, prima di tutto, estrogeni è necessaria per i giunti sani (3) e un sistema immunitario sano (4). Così sbarazzarsi del 98% degli estrogeni nel corpo per un periodo prolungato di tempo, non può essere la migliore delle idee. Questo può essere utile in un ciclo di taglio estremo, che porta a una gara di bodybuilding, o se si è particolarmente soggetto a gyno, ma certamente non può essere utilizzato in modo sicuro per lunghi periodi di tempo, senza compromettere le articolazioni e il sistema immunitario.
In modo che ci lascia con Arimidex, che non è così potente come letrozolo, ma a .5mgs / giorno sarà ancora di sbarazzarsi di circa la metà (50%) degli estrogeni nel corpo. Problema risolto, giusto? Usa Arimidex sui vostri cicli tipici, e se siete molto inclini a gyno o stanno preparando per un concorso, utilizzare Letro.
Ma per quanto riguarda ciclo di terapia post (PCT)?
Credo che a questo punto la maggior parte delle persone sono in vendita sull`uso di Nolvadex (Tamoxifen Citrate) invece di Clomid per PCT, dal momento che entrambi competere estrogeni presso il sito recettore, sia a livello di test sierici di aumento, e entrambi i farmaci può anche alterare il profilo lipidico del sangue favorevolmente ( 6). Ma dal momento che 20mgs di Tamoxifen è pari a 150mgs di clomid ai fini della elevazione testosterone, FSH e LH, ma Tamoxifen non diminuisce la risposta di LH LHRH (6) Penso che molte persone decidono di superiorità di Nolvadex per PCT.
Sono sempre stato a favore dell`uso di Nolvadex durante PCT, insieme con un AI, poiché la riduzione dei livelli di estrogeni è stata positivamente correlata con un aumento del testosterone (7) così nella mia mente, è essere utile per aumentare il testosterone da altrettanti meccanismi come possibile durante il tentativo di recuperare i livelli di testosterone endogeno dopo un ciclo. SO che AI usiamo? Letro o A-Dex? Beh, perché non dobbiamo solo continuare ad usare qualunque quella che abbiamo usato durante il ciclo, e aggiungere in qualche Nolvadex? Purtroppo, Nolvadex ridurrà in modo significativo i livelli plasmatici di sangue di entrambi Letrozolo così come Arimidex (8). Quindi, se si sceglie di utilizzare uno di loro con la nostra Nolvadex il PCT, stiamo gettando via un po `di soldi come il Nolvadex sarà ridurre la loro efficacia.
Questo, naturalmente, è dove Aromasin entra, a 20-25mgs / giorno.
Aromasin, a tale dose, farà aumentare i livelli di testosterone di circa il 60%, e anche aiutare il vostro libero al rapporto testosterone legato abbassando i livelli di ormone sessuale globulina legante (SHBG), di circa il 20% (12) ... SHBG è quella brutta enzima che lega il testosterone e rende inutile per la costruzione muscolare. Ma che dire di utilizzarlo con Nolvadex per PCT?
Per capire perché Aromasin può essere utile in congiunzione con Nolvadex mentre sia Letro e A-dex soffrono ridotta efficacia, dovremo prima capire le differenze tra un tipo I e tipo II inibitore dell`aromatasi. Inibitori I Tipo (come Aromasin) sono in realtà composti steroidei, mentre il tipo II inibitori (come Letro e A-dex) sono farmaci non steroidei. Quindi, gli effetti collaterali androgeni sono molto possibile con tipo I IA, e dovrebbero probabilmente essere evitati dalle donne. Naturalmente, ci sono alcune somiglianze tra i due tipi di IA ... sia di tipo I e tipo II AI imitano normalsubstrates (androgeni essenzialmente), permettendo loro di competere con il substrato per l`accesso al sito di legame sul l`enzima aromatasi. Dopo questo legame, il passo successivo è dove le cose sono molto diverse per i due diversi tipi di IA. Nel caso di un tipo-I AI, l`inibitore non competitivo legherà, e l`enzima avvia una sequenza di idrossilazione; questo idrossilazione produce un legame covalente indissolubile tra l`inibitore e la proteina enzimatica. Ora, l`attività enzimatica viene bloccato in modo permanente; anche se tutto inibitore distaccato viene rimosso. Attività enzimatica dell`aromatasi può essere ripristinato solo da una nuova sintesi degli enzimi. Ora, invece, inibitori competitivi, chiamato tipo II IA, reversibilmente legano al sito attivo dell`enzima, e una delle due cose può accadere: 1.) o nessuna attività enzimatica viene attivata o 2.) l`enzima è in qualche modo innescato senza effetto. L`inibitore di tipo II può ora effettivamente dissociarsi dal sito di legame, eventualmente permettendo rinnovata concorrenza tra l`inibitore e substrato per il legame al sito. Ciò significa che l`efficacia degli inibitori competitivi dipende dalle concentrazioni relative e affinità sia l`inibitore e substrato, mentre questo non è così per inibitori non competitivi. Aromasin è un tipo I inibitore, il che significa che una volta che ha fatto il suo lavoro, e disattivato l`enzima aromatasi, non abbiamo bisogno di più. Letrozolo e Arimidex effettivamente bisogno di rimanere presente per continuare i loro effetti. Questo è forse il motivo per cui Nolvadex non altera la farmacocinetica di Aromasin (11).
Prima di chiudere il libro su Aromasin, vale la pena notare che si può (e si deve) comunque usare uno dei non-steroidei IA durante il ciclo per ridurre gli estrogeni, se necessario. Quando si è pronti per PCT, è possibile passare a Aromasin e ancora sperimentare gli effetti della un`IA, poiché non vi è alcuna cross-over tolleranza vissuta tra steroidei e non-steroidei IA (9). Poiché Aromasin è di circa il 65% efficiente a sopprimere gli estrogeni (10), è certamente un potente agente, soprattutto se si considera non si verificheranno ridotta efficacia a causa del vostro uso concomitante di Nolvadex o da qualsiasi tipo di tolleranza sviluppata utilizzando altri IA sul tuo ciclo (9). C`è anche una discreta quantità di dati preclinici suggeriscono che Aromasin ha un effetto benefico sul metabolismo minerale osseo che non si vede con gli agenti non steroidei, e può anche avere effetti benefici sul metabolismo dei lipidi che non si trovano nella non-steroidei Letro e Arimidex.
Infine, come abbiamo intenzione di utilizzare Nolvadex per PCT comunque, e dovremmo essere utilizzando una IA con esso per il massimo recupero ... Penso Aromasin- visto che è la compatibilità con Nolvadex e benefici effetti sul contenuto minerale osseo e il profilo lipidico, ha finalmente smesso di essere la pecora nera della IA e ha trovato una casa nelle nostre Cicli.